【科技】新做法破解癌细胞多药耐药性 为药物设计提供新思路

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中国科学技术大学化学材料科学学院梁高林教授课题组与生命科学学院张华凤教授课题组合作，发现了智能克服肿瘤多药耐药的新方法，在小鼠体内验证了其优良的抗多药耐药效果。 国际知名学术杂志《德国应用化学》最近在网上发表了这项研究成果。

肿瘤的多药耐药是指肿瘤细胞长时间接触某化疗药物产生的这种化疗药物的耐药性，而且对其他结构和功能不同的多种化疗药物也产生交叉耐药性的现象。 是导致癌症化疗失败的重要原因之一。 多药耐药现象源于细胞膜多药耐药蛋白的表达增加，该蛋白具有泵出药物的功能，在到达细胞内靶点前药物被阻断或排出。 处理这个问题的以往方法是抑制多药耐药泵的作用，或者利用纳米载体负载大量的药物，但这往往会在生物体内带来不需要的毒性物质。 因此，开发更安全的抗多药耐药药是很重要的。

与此相对，梁高林课题组设计的智能小分子药(2-氰基苯并噻唑-紫杉醇)进入癌细胞后，在细胞内高表达的弗林泽的作用下，可以使含有紫杉醇的纳米粒子自组织化，丰富于癌细胞。 纳米药物通过癌细胞内的酯酶，逐渐释放游离的紫杉醇，杀死癌细胞。

他们与张华凤课题组合作，建立了多药耐药模型的癌细胞和生物瘤小鼠实验，与现有药物紫杉醇相比，2氰基苯并噻唑的耐药指数在癌细胞和模型瘤小鼠中高出4.5倍和1.5倍，同时对小鼠无毒性

梁高林说，这一新的抗多药耐药战略为更安全的药物设计和癌症治疗提供了新的思路，对癌症的临床治疗有很大的应用前景。