【科技】中科大肿瘤治疗研究获进展

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记者于6月29日从中科大获悉，该校科学家梁高林、张华凤课题组日前发现智能克服肿瘤多药耐药的新方法，在小鼠体内验证了优良的抗多药耐药效果。 这一新的抗多药耐药战略为更安全的药物设计和癌症治疗提供了新的思路，对癌症临床治疗有很大的应用前景。 国际知名学术杂志《德国应用化学》于6月26日在网上发表了这一成果。

肿瘤的多药耐药是指肿瘤细胞长时间接触某种化疗药物产生的，不仅对该化疗药物的耐药性，对其他很多化疗药物也产生交叉耐药性的现象。 多重耐药是导致癌症化疗失败的重要原因之一，也是临床癌症治疗的最大挑战。 多药耐药现象源于细胞膜多药耐药蛋白的表达增加，该蛋白具有泵出药物的功能，在到达细胞内靶点前药物被阻断或排出。 处理这个问题的以往方法是抑制多药耐药泵的作用，或者利用纳米载体负载大量的药物，但这往往会在生物体内带来不需要的毒性物质。 因此，开发更安全的抗多药耐药药是很重要的。

中科大科学家设计了改造药物本身的方法。 改造后的药物在癌细胞内智能地自组织纳米药物，具有靶丰富和药物缓释功能。 他们设计的智能小分子药(2-氰基苯并噻唑-紫杉醇)进入癌细胞后，在细胞内高表达的弗林泽的作用下，含有紫杉醇的纳米粒子可以自组织化，蓄积在癌细胞中。 纳米药物通过癌细胞内的酯酶，逐渐释放游离的紫杉醇，杀死癌细胞。 与现有药物紫杉醇相比，这种智能小分子药物的耐药指数在癌细胞和模型荷瘤小鼠中分别是4.5倍和1.5倍，同时小鼠没有毒性。