【科技】中国科大发现克服肿瘤多药耐药新做法

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6月26日，国际著名学术杂志《德国应用化学》在网上发表了中国科学技术大学化学材料科学学院梁高林教授课题组和生命科学学院张华凤教授课题组的合作研究成果， 复印件标题是“intracellular self-assemblyoftaxolnanoparticlesforovercomingmuli”，这份复印件报告了智能克服肿瘤多药耐药的新方法， 验证了建立多药耐药肿瘤模型的小鼠体内优良的抗多药耐药效果( angew. chem. int. ed .，doi:10.1002/anie.04329和10.1002/ange.04329 )。

肿瘤耐多药( mdr )性是导致癌症化疗失败的重要原因之一，也是临床癌症治疗的最大挑战。 mdr现象是由于具有能量依赖性药泵功能的细胞膜蛋白的表达增加，在到达细胞内的靶点之前药物被阻断或泵出而引起的。 因为开发越来越多更好的抗多药耐药战略很重要。 与抑制常见的mdr外排泵作用或利用纳米载体负载大量药物的方法不同，梁高林教授课题组设计了在癌细胞内智能地自组织制造纳米药物的战略，兼顾目标富集和药物缓释的战略，抗mdr迅速 设计的智能小分子药物是AC-ARG-VAR-ARG-CYS ( STBU )-LYS ( TAX OL )-CBT 当cbt-taxol进入furin酶高表达的癌细胞时，cys上的二硫化物键被细胞内的大量gsh还原，ac-arg-val-arg-arg被furin剪切脱离，露出的cys和cbt缩合形成环状。 的纳米粒子( taxol )生成的纳米药物在癌细胞内酯酶的作用下逐渐分解释放游离的紫杉醇，杀死癌细胞。 在与张华凤教授课题组合作的细胞和小鼠活体实验中，发现cbt-taxol的耐药指数与taxol相比分别提高了4.5倍和1.5倍，模型小鼠没有产生毒性。 这一新的抗mdr战略为药物设计和癌症治疗提供了新的思路，在癌症临床治疗中也有很大的应用前景。

这篇论文的共同第一作者是中国科学技术大学化学材料科学学院博士生袁月和生命科学学院博士生王林。

该项目的研究包括苏州纳米科技协同创新中心、合肥物质科技中心重要项目培养基金、国家自然科学基金( 21175122、21375121、31171358和31371429 )、国家要点基础研究快速发展计划( CB